初级药师报名时间
初级药师报名时间
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初级药师报名是什么时候
初级药师复习笔记一
受体脱敏现象
受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,初级药士药理学辅导精华可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外维生素A 还可使胰岛素受体脱敏。根据产生的机制不同,可将受体脱敏分为同源脱敏和异源脱敏。
小檗碱
(1)性状:小檗碱为黄色针状结晶,加热至110℃变为黄棕色,于160℃分解。盐酸小檗碱加热至220℃分解,生成红棕色的小檗红碱。
学习啦在线学习网 (2)碱性:小檗碱属季铵型生物碱,可离子化而呈强碱性,其pka值为11.50.
(3)溶解性:游离小檗碱能缓缓溶解于水中,易溶于热水或热乙醇,在冷乙醇中溶解度不大。小檗碱的盐酸盐在水中的溶解度较小,较易溶于沸水,难溶于乙醇。小檗碱与大分子有机酸,如甘草酸、黄芩苷、大黄鞣质等结合,形成的盐在水中的溶解度都很小。
(4)互变异构:小檗碱一般以季铵型生物碱的状态存在,可以离子化呈强碱性,能溶于水,溶液为红棕色。但在其水溶液中加入过量强碱,季铵型小檗碱则部分转变为醛式或醇式,其溶液也转变成棕色或黄色。醇式或醛式小檗碱为亲脂性成分,可溶于乙醚等亲脂性有机溶剂。
初级药师复习笔记二
红霉素应用及不良反应
红霉素(erythromycin)从链丝菌分离而得。
【抗菌作用】:
学习啦在线学习网 红霉素对革兰阳性细菌有强大抗菌作用,革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌等及军团菌(Legionella)对红霉素也都高度敏感。红霉素对某些螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌也有抑制作用。金葡菌对红霉素可产生耐药性,大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
红霉素的抗菌机制是它能与细菌核蛋白体的50S亚基结合,抑制转肽作用及(或)信使核糖核酸(mRNA)移位,而抑制蛋白质合成。
【体内过程】:
红霉素不耐酸,口服用糖衣片。无味红霉素是其丙酸酯的十二烷酸盐,能耐酸、无味,适于儿童患者服用。红霉素口服吸收快,2小时血药浓度达到高峰,可维持6~12小时,t1/2约2小时。乙琥红霉素为酯化红霉素在体内释出红霉素。红霉素吸收后可迅速分布于组织、各种腺体并易透过胎盘和滑膜囊腔等。药物在体内大部分经肝破坏,胆汁中浓度高,约为血浆浓度的10倍,仅少量药物(12%)由尿排泄。
【临床应用】:
学习啦在线学习网 红霉素主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。它效力不及青霉素,且易产生耐药性,但停药数月后,又可恢复其敏感性。红霉素是白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎及军团病的首选药。
【不良反应】:
学习啦在线学习网 口服大剂量可出现胃肠道反应。无味红霉素或乙琥红霉素(后者低些)可引起肝损害,如转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等,一般于停药后数日可恢复。口服红霉素也可出现伪膜性肠炎、静脉滴注其乳糖酸盐可引起血栓性静脉炎。
甲氧苄啶
学习啦在线学习网 甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)又名磺胺增效剂,抗菌谱和磺胺药相似,但抗菌作用较强,对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L,单用易引起细菌耐药性。
TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成氢叶酸,阻止细菌核酸的合成。因此,它与磺胺药合用,可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断,增强磺胺药的抗菌作用达数倍至数十倍,甚至出现杀菌作用,而且可减少耐药菌株的产生,对磺胺药已耐药的菌株也可被抑制。TMP还可增强多种抗生素(如四环素、庆大霉素等)的抗菌作用。
口服吸收迅速而完全,血浆浓度高峰常在服药后1~2小时内达到。迅速分布全身组织及体液,肺、肾和痰液中。大部分以原形由肾排泄,尿中浓度约高出血浆浓度100倍,血浆t1/2约为10小时,和SMZ相近。
TMP常与SMZ或SD合用,治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染和脑膜炎、败血症等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林,也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。
学习啦在线学习网 TMP毒性较小,不致引起叶酸缺乏症。大剂量(0.5g/日以上)长期用药可致轻度可逆性血象变化如白细胞减少、巨幼红细胞性贫血,必要时可注射四氢叶酸治疗。
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