芮达的副作用

学习啦在线学习网 　　芮达是一种不常见的药物，很多人对芮达都一无所知，更不用说芮达的副作用了。下面是学习啦小编为你整理的芮达的副作用的相关内容，希望对你有用!

　　芮达的副作用

　　肾损害患者中度和重度肾损害患者应当减少本品的剂量。肝损害患者 在中度肝损害(Child-Pugh分类B)受试者中进行的一项研究显示，帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者，但总的帕利哌酮暴露量降低，因为蛋白结合率下降。因此，轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。还没有在中度肝损害患者中对本品进行研究。老年人不推荐仅根据年龄调整剂量。但是，由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低，所有老年人有必要调整剂量。种族不推荐根据种族调整剂量。在日本人和白种人中进行的药物代谢动力学研究并未观察到药物代谢动力学差异。性别不推荐

　　芮达的药理毒理

　　药理作用

　　帕利哌酮是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症学习啦在线学习网药物一样，帕利哌酮的作用机制尚不清楚，但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂，这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺素受体无亲和力。在体外，(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。

　　毒理研究

　　遗传毒性：

　　帕利哌酮Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。

　　生殖毒性：

　　在一项生育力试验中，经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5 mg/kg/天时，雌性大鼠妊娠率未见影响。但是，在该剂量下，着床前与着床后丢失率增加，活胎数轻微降低，也可见轻微的母体毒性。在剂量为0.63 mg/kg时这些指标未受影响，该剂量按mg/m2推算，相当于人体最大推荐剂量的一半。

学习啦在线学习网 　　雄性大鼠经口给予帕利哌酮，剂量高达2.5 mg/kg/天时生育力未受影响，但未进行精子计数和精子活力研究。利哌酮在犬和人体中会广泛转化为帕利哌酮。在Beagle犬长期毒性试验中，所有测试剂量(0.31-5.0 mg/kg)下均可见血清睾酮减少、精子活力及浓度下降。停药两个月后，血清睾酮和精子相关指标部分恢复，但仍处于降低水平。

　　妊娠大鼠和家兔于主要器官形成期经口给药帕利哌酮，最高测试剂量(大鼠10 mg/kg/天，家兔5 mg/kg/天，按mg/m[sup]2[/sup]推算，相当于人体最大推荐量的8倍)下未见胎仔畸形发生率增加。

　　利培酮在大鼠和人体中会广泛转化为帕利哌酮。大鼠利培酮生殖毒性试验中，在给药剂量按mg/m[sup]2[/sup]推算低于人体最大推荐剂量时，可见幼仔死亡率增加(参见利培酮说明书)。

　　致癌性：

学习啦在线学习网 　　尚未进行帕利哌酮致癌性研究。

　　在Swiss albino小鼠和Wistar大鼠中进行了利培酮致癌性研究，该药物在大鼠、小鼠和人体中会广泛转化为帕利哌酮。掺食法给予利培酮，日剂量为0.63、2.5、10 mg/kg，小鼠连续18个月，大鼠连续25个月。结果显示，动物脑垂体腺瘤、内分泌胰腺瘤和乳腺癌发生率显著升高。按mg/m[sup]2[/sup]推算，对这些肿瘤的无影响剂量，小于或等于利培酮的人最大推荐剂量(参见利培酮说明书)。在其他抗精神病药的啮齿类动物长期给药试验中也发现乳腺、脑垂体、胰腺肿瘤的发生率增加，认为是多巴胺D2受体长期拮抗和催乳素水平升高所致。在啮齿类动物中观察到的这些结果与人类的相关性尚未明确。