头孢克肟颗粒的不良反应

　　头孢克肟颗粒在药物中的作用不可小觑，那么头孢克肟颗粒的不良反应有哪些呢?下面是学习啦小编为你整理的头孢克肟颗粒的不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　头孢克肟颗粒的不良反应

　　临床研究资料表明，本品主要不良反应为包括腹泻等消化学习啦在线学习网道反应(0.87%)，皮疹等皮肤症状(0.23%)，临床检查值异常[包括GPT升高(0.61%)，GOT升高(0.45%)，嗜酸性粒细胞增多(0.20%)]等。具体如下：

学习啦在线学习网 　　(1)严重不良反应：

　　①休克：有引起休克(0.1%)的可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣学习啦在线学习网、出汗等现象，应停止给药，采取适当处置。

　　②过敏样症状：有出现过敏样症状(包括呼吸困难、全身潮红、血管神经性水肿、荨麻疹等)(<0.1%)的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置。

　　③皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群，0.1%)，中毒性表皮坏死症(即Lyell症候群，<0.1%)的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置。

　　④血液障碍：有发生粒细胞缺乏症(<0.1%，早期症状：发热、咽喉疼、头疼、倦怠感等)，溶血性贫血(<0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状)，血小板减少([0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等)的可能性，且也有同其他头孢类抗生素一样的造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置。

　　⑤肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍(<0.1%)的可能性，因此应密切观察，例如定期进行检查等，如有异常发生时，应停止给药，采取适当处置。

　　⑥结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等(<0.1%)。如有腹痛学习啦在线学习网、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置。

　　⑦有发生间质性肺炎，(有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸性粒细胞增多等症状)及PIE症候群(均<0.1%)等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。

　　头孢克肟颗粒的药理毒理

　　1.药理作用

　　本品为口服第三代头孢菌素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为杀菌性的。

　　本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性，对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。

　　本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a，1b，1c)以及3有较高亲和性。

　　2.毒理研究

　　(1)急性毒性(LD50mg/kg)

　　(2)亚急性、慢性毒性

　　对于成年SD大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药13周，成年犬以100，200及400mg/kg口服给药5周，所有的实验均未发现异常。对于成年的SD族大白鼠以100，320及1，000mg/kg口服给药53周的实验中，血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变，病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物学习啦在线学习网慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制，肾脏重量增加，盲肠的重量亦见显著增加。

　　(3)对生殖系统的影响

　　对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100～1，000mg/kg，在器官形成期，围产期，哺乳期口服给药320～3，200mg/kg观察其对生殖系统的影响，结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。

　　3、对肾的影响

　　一次给兔子口服1000mg/kg该药，观察其对肾脏的影响，没有发现异常。

　　SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用，连续2周没有出现用药后的异常情况，亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。

　　4、抗原性

学习啦在线学习网 　　本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性，亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。

　　头孢克肟颗粒的药代动力学

学习啦在线学习网 　　我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料，国外药代动力学研究资料表明：

　　1、吸收：

　　(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价)，约4小时后血清浓度达到峰值，分别为0.69，1.13，1.95μg/ml，血清浓度半衰期为2.3～2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg(体重)后，约3～4小时血清浓度达到峰值，分别为1.14，2.01，3.97μg/ml，血清浓度半衰期为3.2～3.7小时。

　　(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr<60ml/min，n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr<30ml/min，n=4)，分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml，重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml，12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml，1.83μg/ml，重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长，半衰期分别为4.15小时及11.05小时。

　　2、分布：

学习啦在线学习网 　　本品在患者痰液中，扁桃组织，上鄂窦粘膜组织，中耳分泌物，胆汁，胆囊组织等的渗透性良好。

　　3、代谢：

学习啦在线学习网 　　在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。

　　4、排泄：

　　主要经肾脏排泄，正常成人(空腹时)口服50，100，200mg(效价)，尿中排泄率(0～12小时)约为20～25%，最高尿中浓度分别为42.9(4～6小时)，62.9(4～6小时)，82.7μg/ml(4～6小时)。另外，肾功能正常的小儿患者经口服用1.5，3.0，6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0～12小时)约为13～90%。