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氟喹诺酮类的不良反应

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  氟喹诺酮类又称吡啶酮酸类,属化学合成抗菌药。临床用于治疗尿路、肠道、呼吸道以及皮肤软组织、腹腔、骨关节等感染,取得良好疗效,那么氟喹诺酮类的不良反应你知道吗?下面是学习啦小编为你整理的氟喹诺酮类的不良反应的相关内容,希望对你有用!

  氟喹诺酮类的不良反应

  随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为:

  1 中枢神经系统 因能较好透过血脑屏障,进入脑组织而引起,发生率1%~5%,轻者失眠、头晕、头痛,重者可诱发惊厥。故精神病癫痫患者禁用。

  2 关节病变 动物实验中,所有喹诺酮类都可以引起未成年动物关节组织中软骨损伤,狗最为敏感,在人类尚未发现,但为确保用药安全,孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用,十八岁以下青少年慎用为宜。

  3 皮肤及光毒性 我国皮疹报道较多,发生率0%~2%,均属可逆性。光毒性国外报道多,发生率可达28%,与药物剂量有关,可通过穿衣防晒预防。

  4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻腹痛等,发生率3%~5%。

  5 肝肾毒性 有0.8%~4.3%患者可出现肝肾功能异常,故肝肾功能不良患者慎用。

  6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少,溶血贫血,也有再障报道。

  除以上不良反应外,还应注意配伍用药,如与抗酸药合用可减少喹诺酮类药的吸收;与非甾体抗炎药合用可增加神经系统毒性;与咖啡及茶碱合用可减少后者代谢及消除而出现茶碱毒性反应等。

  氟喹诺酮类的药物特点

学习啦在线学习网   ① 抗菌谱广,抗菌活性强,尤其对G-杆菌的抗菌活性

学习啦在线学习网   氟喹诺酮类药物浓度和发光强度回归曲线

学习啦在线学习网   氟喹诺酮类药物浓度和发光强度回归曲线

学习啦在线学习网   高,包括对许多耐药菌株如MRSA(耐甲氧西林金葡菌)具有良好抗菌作用;

  ② 耐药发生率低,目前已有质粒介导的耐药性发生;

学习啦在线学习网   ③ 体内分布广,组织浓度高,可达有效抑菌或杀菌浓度;

  ④ 大多数系口服制剂,亦有注射剂,半衰期较长,用药次数少,使用方便;

  ⑤ 为全化学合成药,价格比疗效相当的抗生素低廉,性能稳定,不良反应较少。因而本类药成为化学合成抗感染药物中发展最为迅速,已成为临床治疗细菌感染性疾病的主要化疗药物。

学习啦在线学习网   6喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。

  氟喹诺酮类的药物作用

  在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中,对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸,MIC90为1 mg.L-1,其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1,但其吸收差,血药浓度低,不能有效控制感染,故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱,90年代后开发的新品种多氟哌酸类某些品种,不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似,而且抗G+球菌作用加强,对MRSA有效,对衣原体、支原体、厌氧菌亦有一定作用,明显优于环丙沙星。另据国外报导,此类药已突破抗菌概念,在抗病毒、抗肿瘤学习啦在线学习网方面亦有新进展,取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初,本类药物会有更多有希望的新品种问世。


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氟喹诺酮类的不良反应

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