糖皮质激素类药物作用
目前,糖皮质激素类药物是最常见引起药源性骨质疏松症的因素,那么你知道糖皮质激素类药物作用吗?下面是学习啦小编为你整理的糖皮质激素类药物作用的相关内容,希望对你有用!
糖皮质激素类药物作用
(一)抗炎作用
有强大的抗炎作用,能对抗各种原因如物理、化学、生物学习啦在线学习网、免疫等引起的炎症。在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及存噬反应,从而改善红、肿、热、捅。在炎症后期可抑制毛细血管和成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。但必须注意,在其抑制炎症、减轻症状的同时,也降低机体的防御功能,可致感染扩散、妨碍创口愈合。
学习啦在线学习网 (二)免疫抑制作用
对免疫过程的许多环节均有抑制作用。
2.减少循环血中的淋巴细胞数。在人可能是由于淋巴细胞移行至血液以外的组织,在动物则见淋巴细胞被破坏、解体。
3.动物实验见大剂量皮质激素能抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少,干扰体液免疫,在人尚未证实此作用。
(三)抗休克
学习啦在线学习网 超大剂量的皮质激素可用于各种严重休克,特别是中毒性休克,可能与以下因素有关:
1.扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩性;
2.降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克状态。
3.稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成。
4.提高机体对细菌内毒素的耐受力,保护动物耐受脑膜火球菌、大肠杆菌等产生的内毒素的致死量增加数倍至数十倍。
(四)其他作用
1.血液与造血系统 糖皮质激素能刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白含量增加,大剂量可使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度,缩短凝血时间。增加中性粒细胞数,但游走、吞噬、消化及糖酵解等功能被降低,因而对炎症区的浸润和吞噬活动被减弱。
2.中枢神经系统 能提高中枢神经系统的兴奋性,出现欣快、激动,失眠等,偶可诱发精神病。大剂量可致儿童惊厥。
学习啦在线学习网 3.消化系统 能使胃酸和胃蛋白酶分泌增多,提高食欲,促进消化,但大剂量可能诱发和加重溃疡病。
糖皮质激素类药物发展历史
自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。
早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。
学习啦在线学习网 在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。
学习啦在线学习网 通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究,1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。
学习啦在线学习网 在地塞米松的基础上人们又通过像甾体母环上引入甲基、卤素等结构,陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。
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