阿莫沙平说明书
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阿莫沙平说明书
通用名称:阿莫沙平
学习啦在线学习网 英文名称:Amoxapine
学习啦在线学习网 中文别名:氯氧平、氯哌氧卓、哔氯苯氧氮卓
学习啦在线学习网 英文别名:Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress
【药理】
本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的再摄取(对5-HT的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速而完全,l—2小时达血药峰浓度,在肺、心、肾、脑、脾组织中浓度较高。组织内浓度比血浆浓度高10倍。经肝脏代谢为7—羟基阿莫沙平和8羟基阿莫沙平,均有抗抑郁活性,其t1/2分别为6.5小时和30小时。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合,最后从肾脏排出,小量自粪便排出。
【适应症】
本品适用于治疗各型抑郁症,对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效,但对精神病性抑郁症疗效差。
【用法用量】
口服:开始每次50mg每日3次,以后渐加量至每次100mg严重病例可增至每日600mg。
[制剂]片剂:每片50mg;100mg;150mg。
【禁用慎用】
禁用于严重心、肝、肾功能不良者。
【不良反应】
不良反应较轻,常见的有消化道反应:口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。长期大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。
阿莫沙平的药物相互作用
1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与本品合用时,抗凝药的代谢减少、吸收增加,增加了出血的风险。
2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与本品合用时,可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性,可增加抗胆碱能效应。
3.苯丙胺类药物与本品合用时,由于去甲肾上腺素神经学习啦在线学习网传递的协同效应,可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。
4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的本品的代谢,增加本品的血药浓度和毒性作用(抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。
5.巴比妥类可增加本品的代谢和中枢神经系统不良反应,降低本品的血药浓度。
6.苄普地尔与本品可发生协同效应,使Q-T间期更加延长。
7.卡马西平与本品合用时,后者的血药浓度减少,卡巴西平血药浓度增加,毒性(共济失调、眼震、呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。西咪替丁可减少本品的代谢,导致阿莫沙平中毒(口干、视力模糊、尿潴留)。
8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔、司帕沙星等药物与本品合用时,有心脏毒性(QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏)。
9.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯环丙胺与本品合用时,可改变儿茶酚胺的摄取和代谢,导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。
10.磷苯妥英钠、苯妥英钠与本品合用时,可抑制苯妥英钠的代谢,增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进。