阿莫沙平的说明书
阿莫沙平为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药,可是很多人都不知道阿莫沙平的说明书学习啦在线学习网是什么样的。下面是学习啦小编为你整理的阿莫沙平的说明书的相关内容,希望对你有用!
阿莫沙平的说明书
通用名称:阿莫沙平
英文名称:Amoxapine
中文别名:氯氧平、氯哌氧卓、哔氯苯氧氮卓
英文别名:Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress
【药理】
本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药,与丙米嗪相比,具有相似的抗抑郁作用,但起效快,对心脏毒性低,抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的再摄取(对5-HT的再摄取影响小),产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速而完全,l—2小时达血药峰浓度,在肺、心、肾、脑、脾组织中浓度较高。组织内浓度比血浆浓度高10倍。经肝脏代谢为7—羟基阿莫沙平和8羟基阿莫沙平,均有抗抑郁活性,其t1/2分别为6.5小时和30小时。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合,最后从肾脏排出,小量自粪便排出。
【适应症】
本品适用于治疗各型抑郁症,对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效,但对精神病性抑郁症疗效差。
【用法用量】
口服:开始每次50mg每日3次,以后渐加量至每次100mg严重病例可增至每日600mg。
学习啦在线学习网 [制剂]片剂:每片50mg;100mg;150mg。
【禁用慎用】
禁用于严重心、肝、肾功能不良者。
【不良反应】
不良反应较轻,常见的有消化道反应:口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。长期大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。
【相互作用】
本品可加强抗胆碱药与中枢神经学习啦在线学习网抑制剂的作用,使用时应注意。
【注意事项】
老年患者和有癫痫病史者慎用。
【疗效评价】
有较强的抗抑郁作用和精神振奋作用。与传统的三环类药相比,具有心脏毒性低、起效快的优点。治疗一周即可见效。
阿莫沙平的合成方法
氯甲酸乙酯和邻-(对氯苯氧基)苯胺盐酸盐反应制取邻-(对氯苯氧基)苯氨基甲酸乙酯,再使其与N-乙酯基哌嗪反应,生成4-[[邻-(对氯苯氧基)苯基]氨基甲酰]-1-哌嗪羧酸乙酯,将此哌嗪羧酸酯和五氧化二磷、三氯氧磷一起加热回流,环合得到氯氧平。
阿莫沙平的物化性质
学习啦在线学习网 外观与性状:白色固体
密度:1.37g/cm3
熔点:175-1760C
学习啦在线学习网 沸点:469.9ºC at 760mmHg
闪点:238ºC
折射率:1.685
稳定性:Stable at normal temperatures and pressures.
学习啦在线学习网 储存条件:库房通风低温干燥
蒸汽压:5.32E-09mmHg at 25°C
阿莫沙平的毒理学数据
学习啦在线学习网 1、急性毒性:主要的刺激性影响:
学习啦在线学习网 在皮肤上面:刺激皮肤和粘膜;
学习啦在线学习网 在眼睛上面:刺激的影响。
阿莫沙平的分子结构数据
学习啦在线学习网 1、 摩尔折射率:86.74
2、 摩尔体积(m3/mol):228.2
学习啦在线学习网 3、 等张比容(90.2K):613.1
4、 表面张力(dyne/cm):52.1
5、 极化率(10-24cm3):34.39
阿莫沙平的计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.6
学习啦在线学习网 2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:3
4.可旋转化学键数量:1
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积36.9
7.重原子数量:22
学习啦在线学习网 8.表面电荷:0
学习啦在线学习网 9.复杂度:424
学习啦在线学习网 10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
学习啦在线学习网 12.不确定原子立构中心数量:0
学习啦在线学习网 13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
学习啦在线学习网 15.共价键单元数量:1
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