奥硝唑的不良反应
奥硝唑是常用药学习啦在线学习网物之一,可是很多人都不清楚奥硝唑的不良反应是什么。下面是学习啦小编为你整理的奥硝唑的相关内容,希望对你有用!
奥硝唑的不良反应
本品通常具有良好的耐受性,用药期间可能会出现下列反应:
1.消化学习啦在线学习网系统:包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等;
2.神经系统:包括头晕学习啦在线学习网及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等;
学习啦在线学习网 3.过敏反应:如皮疹、瘙庠等;
4.其他:白细胞减少等。
奥硝唑的禁忌
学习啦在线学习网 1.禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者;
2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者,羊癫疯患者。
3.禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
奥硝唑的注意事项
学习啦在线学习网 1.肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同,使用药间隔时间要加倍,以免药物蓄积。
2.使用过程中,如有异常神经症状反应即停药,并进一步观察治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。
【儿童学习啦在线学习网用药】儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。
奥硝唑的药物相互作用
学习啦在线学习网 1.同其它硝基咪唑类药物相比,本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
学习啦在线学习网 2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢,使其半衰期延长,增强抗凝药的药效,当与华法林同用时,应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
奥硝唑的药理毒理
药理作用 本品为硝基咪唑类衍生物,其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基,在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成份相互作用,从而导致微生物的死亡。
毒理研究 重复给药毒性:大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/Kg/日,未见对动物学习啦在线学习网的寿命有影响,也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药,剂量为250mg/Kg/日时,出现中枢神经系统症状,这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性 与其它硝基咪唑类药物类似,本品对多种细菌具有致突变作用,但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明,本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性 在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中,对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/Kg/日,家兔剂量达100mg/Kg/日,未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。
致癌性 大鼠连续2年给药剂量达400mg/Kg/日时,未见本品有致癌性 。
奥硝唑的药代动力学
1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体药代动力学研究资料。
学习啦在线学习网 2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下:
1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道,奥硝唑容易经胃肠道吸收,1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度、24小时后降到9μg/ml,48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收,据报道,局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时,最大血浆浓度约为5μg/ml。
奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时,血浆蛋白结合率小于15%,广泛分布于组织和体液中,包括脑脊液。
奥硝唑在肝中代谢,在尿中主要以轭合物和代谢物排泄,少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%,尿中63%,粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。
2)国外文献报道,健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑,其半衰期t1/2为14.1±0.5h,MRT为19.4±0.6h,血浆清除率为50.6±2.1ml/min,Vss值为0.86±0.02L/Kg。在体内代谢有两个主要代谢物,M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑),M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑),代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物,代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑,其Cmax分别为85±6,120±6ng/ml,t1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行,肝病患者的清除率会降低26~48%,半衰期及MRT值会增加19~38%,故肝病患者给药间隔应延长,以避免药物蓄积。
1~42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/Kg药代动力学特点与成人一致 。