盐酸坦洛新缓释胶囊的不良反应
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盐酸坦洛新缓释胶囊的不良反应
2.循环系统:偶见血压下降、心率加快等。
3.过敏反应:偶尔可出现皮疹,出现这种症状时应停止服药。
5.肝功能:偶见ALT、AST、LDH升高,停药后可恢复正常。
6.其它:偶见鼻塞学习啦在线学习网、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。
盐酸坦洛新缓释胶囊的禁忌
学习啦在线学习网 1.对本药过敏者。
2.肾功能不全患者。
盐酸坦洛新缓释胶囊的注意事项
1.注意不要嚼碎服用,应整个吞服。
2.体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。
学习啦在线学习网 3.肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
学习啦在线学习网 未进行该顶实验且无可靠参考文献。
儿童用药
未进行该顶实验且无可靠参考文献。
老年用药
因高龄患者中常有肾功能低下者,这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况,如得不到期待的效果,不应继续增量,而应改用其它适当的处置方法。
盐酸坦洛新缓释胶囊的药物相互作用
合用降压药时,应密切注意血压变化。
盐酸坦洛新缓释胶囊的药物过量
本品过量使用可能会引起血压下降,因此要注意用量。
盐酸坦洛新缓释胶囊的药理毒理
药理作用
1、对交感神经α1受体的阻断作用(参照哈乐®使用说明书)
学习啦在线学习网 本品可选择性阻断α1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外,本品对α1受体的亲和性较其对比α2受体强5400-24000倍。
学习啦在线学习网 2、对尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受体亚型α1A的特异拮抗剂,而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主 要为α1A受体,因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用,使平滑肌松弛,尿道压迫降低,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍。
3、改善排尿障碍的作用
本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。
毒理研究
据文献报道
1、亚急性毒性试验
学习啦在线学习网 以大鼠、小猎犬(经□)连续给药3个月后,发现子宫、卵巢重量减轻。
2、致癌毒性
雌性小鼠服用盐酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后,乳腺纤维 腺瘤(p<0.001)和腺癌(p>0.075)发生率升高,试验中雌性大鼠和小鼠发 生乳腺癌可能和盐酸坦洛新引起的催乳激素升高有关。
3、致畸毒性
在已知的各种试验中,盐酸坦洛新都被证明无致畸作用。
4、生殖毒性
雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/Kg/d可导致生殖功能显著下降,但这冲作用是可逆的,生殖功能在单剂量停药3天或多剂量停药4星期后得到改善,在多剂量停药9星期后恢复正常,雄性大鼠多剂量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC时下曲线面积分别为正常人的0.2和16倍)不会影响生殖功能。
盐酸坦洛新缓释胶囊的药代动力学
成人单次口服0.2mg,消除半衰期(T1/2) 8.12±3.84小时,峰时间(Tmax)为5.50± 1.10小时,峰浓度(Cmax) 5.99±1.61ng/ml。本品和血浆蛋白的结合率高(约为99%),主要和α1酸性糖蛋白结合,其分布体积较小(约0.2L/Kg);本品在肝脏代谢,其首过作用可忽略;本品及其代谢物经胆汁、粪便 及尿液排泄;本品无累积倾向。
盐酸坦洛新缓释胶囊的不良反应
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