埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应

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　　埃索美拉唑镁肠溶片的不良反应

　　中枢和外周神经系统 ：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。

　　内分泌 ：男子女性型乳房。

　　胃肠道 ：口腔炎和胃肠道念珠菌病。

　　血液学习啦在线学习网学 ：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。

　　肝脏 ：脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎 ;肝衰竭。

　　肌肉骨骼 ：关节痛，肌无力和肌痛。

　　皮肤 ：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。

　　其他 ：不适。过敏反应，如 ：发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症。

　　埃索美拉唑镁肠溶片的用法用量

　　药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。 对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解)，搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。 对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下 ： 通过胃管给药 ：

学习啦在线学习网 　　1. 将片剂放入合适的注射器，并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水，以防止管子被微丸堵塞。

　　2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。

　　3. 使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。

学习啦在线学习网 　　4. 将注射器插入管，并保持此位置。

　　5. 振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇(注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞)。

学习啦在线学习网 　　6. 使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10 mL，重复此步骤，直到注射器中无液体。 7. 如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤5，向注射器中加入25 mL水及5 mL空气，有时需要50 mL水。

　　埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理

　　药效学特性

学习啦在线学习网 　　埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。

　　作用部位和机理

　　埃索美拉唑为一弱碱，在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。

　　对胃酸分泌的影响

学习啦在线学习网 　　口服埃索美拉唑20 mg和40 mg后，在一小时内起效。重复给以20 mg每天一次连续5天，在第5天服药后6-7小时测量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。

　　症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20 mg和40 mg，5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20 mg时分别为76%、54%和24%;在40 mg时分别为97%、92%和56%。

　　用AUC参数代替血浆药物浓度，可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。

　　抑制胃酸的治疗效果

　　有临床研究表明反流性食管炎学习啦在线学习网患者服用埃索美拉唑40 mg，4周的愈合率约为78%，8周后为93%。

　　埃索美拉唑20 mg，一日二次与适当的抗菌药物联用治疗1周后，幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后，对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。

　　与抑制胃酸相关的其他效应

　　使用抗酸药物治疗期间，胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。

　　在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中，观察到嗜银细胞(ECL细胞)的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。

　　在长期使用抗酸药物治疗期间，有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应，其性质为良性，并视为可逆性的。

　　临床前安全性资料

　　基于常规的多次用药学习啦在线学习网毒性、基因毒性和生殖毒性研究，临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果。后者继发于胃酸产生的减少，见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。