核酸类药物是什么
学习啦在线学习网 药物多种多样,其中有核酸类药物,那你知道核酸类药物是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的核酸类药物是什么的相关内容,希望对你有用!
核酸类药物是什么
核酸类药物又称核 苛酸类药物.。
又称核苷酸类药物。由某些动物、微生物的细胞内提取出的核酸(包括核苷酸和脱氧核苷酸),或者用人工合成法制备的具有核酸 结构(包括核苷酸和脱氧核苷酸结构)}司时又具有一定药理作用的物质,称为核酸药物或核酸类生化药物、广义的核酸药物可包括核苷酸药物、核酸药物及含有不同碱基化合物的药物。核酸药物具有多种药理作用,按其作用特点可分为:
(I) 抗病毒剂,代表药物有三氮哇核什、无环鸟营和阿糖腺升等,临 床上用于抗肝炎病毒、疤疹病毒及其他病毒;
(2)抗肿瘤剂,代表药物有用于治疗消化道癌的氟尿喃及用于治疗各类急 性白血病的阿塘胞昔等;
(3)于扰素诱导剂,代表药物为聚肌胞,临床上用于抗肝炎病毒、疤疹病毒等:
学习啦在线学习网 (4)免疫增强剂,主要用于抗病毒及抗肿瘤的辅助治疗;
(5)功能剂,用于肝炎、心脏病等多种疾病学习啦在线学习网的辅助治疗。药用腺昔笼磷酸(ATP粉可从 醉母RIJA为原料制备,也可通过人工合成及发酵生产。
核苷类药物
核苷类药物是临床上用于治疗病毒感染性疾病、肿瘤、艾滋病学习啦在线学习网的一类重要的药物。在目前使用的抗病毒药物中近50%是核苷类药物,抗肿瘤药物阿糖胞苷(Cytarabine),去氧氟尿苷(Doxifluridine)等也属于核苷类。
学习啦在线学习网 核苷和脱氧核苷是由核苷碱基分别和核糖或脱氧核糖以苷键形式而构成的,它们是组成核糖核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)的基本元件,是遗传基因的基础。核苷和脱氧核苷系列衍生物具有多种生物活性物质,可以直接或间接地作为药物使用,在治疗多种重大的疾病方面起到极其重要的作用,国外已经研究开发出系列化药物并商品化,国内研究与开发较晚,发展前景非常广阔。
合成方法
1.化学合成法
化学合成法是核苷类药物传统的制造方法,但有步骤多、难度高、周期长且有异构体产生等缺点。例如,在用化学法对天然核苷进行化学修饰时,往往需要先对碱基或核糖基团进行保护,此后再去除保护基团,这样,合成反应总收率将会降低。在用化学法进行碱基与核糖的缩合反应时,还可能形成α-异构体,也会影响产率。
2.酶法合成
学习啦在线学习网 酶法合成核苷类药物的原理是利用微生物中产生的核苷磷酸化酶催化核苷、碱基转换反应,即由廉价供应的天然核苷为原料,将其核糖基进行化学修饰后作为核糖基供体,利用核苷磷酸化酶或脱氧核糖转移酶为酶源,天然的杂环碱基为核糖基受体,通过酶催化合成核苷及其类似物酶法合成的优点在于可合成复杂的生物分子,能与特定基团选择性结合,无需基团保护。酶反应效率高,其底物可以是天然底物的类似物。