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头霉素类抗菌药物有哪一些

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  头霉素类抗菌药物

  霉素类新型抗生素头孢西丁钠由美国默沙东公司研制开发,在世界20多个国家上市。1992年注射剂在中国上市,2002年原料药在中国上市。奇可是头霉素类抗生素,系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素,经半合成制得的一类新型抗生素,其母核与头孢菌素相似,且抗菌性能也类似,习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。

  对β-内酰胺酶有高度的稳定性

  奇可由于抑制了细菌细胞壁合成而杀灭细菌,且由于本品结构上的特点,使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性。相对于第一代头孢菌素,奇可对第一代头胞菌素耐药的多数革兰阴性菌作用明显增强,对厌氧菌有高效。

学习啦在线学习网   对产超广谱β-内酰胺酶菌最有效的药物

  超广谱β-内酰胺酶能水解三代头孢菌素如头孢他啶、头孢噻肟和头孢曲松和氨曲南等新型广谱头孢菌素。本品超广谱β-内酰胺酶的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌有显著活性。

  头霉素类抗菌药物的作用

  本类抗生素为广谱抗生素,抗菌谱较青霉素G广,对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。

  临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染,如肺部感染、尿路感染、败血症脑膜炎及心内膜炎等。

  头孢菌素一般不作首选药,因为对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。对于耐青霉素的细菌,由于本类抗生素价格昂贵,常可采用红霉素或氯霉素等代替。

  头霉素类抗菌药物的理化性质

  各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。

学习啦在线学习网   头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。

  注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。

  口服用头孢菌素类是一些化学学习啦在线学习网稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。

  作用机理

  与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。


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头霉素类抗菌药物有哪一些

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