异烟肼片的不良反应

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　　异烟肼片的不良反应

　　发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经学习啦在线学习网炎);深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性，35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛(视神经炎);发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

　　异烟肼片的禁忌

　　肝功能不正常者，精神病患者和癫痫病人禁用。

　　异烟肼片的注意事项

　　(1)交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。

　　(2)对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。

　　(3)有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。

　　(4)如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。

　　(5)异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　(1)本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。

　　(2)异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近;虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

　　儿童用药

　　严格按儿童用法用量使用。

　　老年用药

学习啦在线学习网 　　50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

　　异烟肼片的药理毒理

　　本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，本品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。

　　异烟肼片的药代动力学

　　本品口服后迅速自胃肠道吸收，并分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0～10%。口服1～2小时血药浓度可达峰值，但4～6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2为0.5～1.6小时，慢乙酰化者为2～5小时，肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。本品主要经肾排泄(约70%)，在24小时内排出，大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离或结合型，而慢乙酰化者则为37%。本品易通过血脑屏障，亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。